Компания Merck отказалась от дальнейшего продвижения многообещающего CETP-ингибитора

Фармацевтическая компания Merck в среду, 11 октября, объявила, что она не будет продвигать далее препарат Анацетрапиб (Anacetrapib), влияющий на уровень холестерина, несмотря на положительные результаты, полученные в крупном исследовании REVEAL с участием >30 000 пациентов.Это исследование было самым большим и продолжительным испытанием ингибиторов транспортного белка эфиров холестерина (СЕТР, cholesteryl ester transfer protein). Однако, оно показало лишь умеренное (9%) снижение риска больших коронарных событий при добавлении Анацетрапиба к интенсивной терапии статинами. В результате, руководство компании пришло к выводу о том, что продвигать дальше данный препарат нецелесообразно. Анацетрапиб является последним в некогда многообещающем классе ингибиторов СЕТР. Первоначально эти препараты привлекали огромный интерес из-за их способности повышать ЛПВП, которая, как надеялись, будет дополнять и, возможно, даже усиливать действие статинов, снижающих ЛПНП. Некоторые ингибиторы СЕТР также обладают способностью снижать ЛПНП. Это, в конечном итоге, стало источником новых ожиданий от класса препаратов, Анацетрапиба в частности, из-за его способности к значительному снижению ЛПНП. Предыдущие крупные исследования с различными ингибиторами СЕТР оказались безуспешными. Первым, наиболее впечатляющим был провал Торцетрапиба (Torcetrapib) компании Pfizer в исследовании ILLUMINATE. В настоящее время считают, что неудача была обусловлена фармакологическими эффектами препарата, отличными от основного действия. Впоследствии, исследование Дальцетрапиба (Dalcetrapib) компании Roche было остановлено в связи с относительно слабой способностью препарата снижать ЛПНП. Третий препарат, Эвацетрапиб (Evacetrapib) компании Eli Lilly не имел достаточного количества времени для демонстрации пользы. Но история ингибиторов СЕТР еще не закончена. Компания DalCor приобрела Дальцетрапиб у Roche и проводит генетический субанализ dal-OUTCOMES, исследования 3 фазы в Roche. Был обнаружен одиночный генетический полиморфизм, который, как ожидается, поможет выявить пациентов, могущих получить пользу от данного препарата. Хотя Дальцетрапиб не продемонстрировал эффективности в dal-OUTCOMES, было доказано, что он безопасен. Это позволило компании сразу же перейти к 3 фазе испытаний. В августе компания DalCor объявила, что в это исследование было включено более половины от предполагаемых 5000 пациентов. Кроме того, некоторые липидологи на конгрессе ESC 2017 г. в Барселоне предположили, что в комбинации со статинами CETP-ингибиторы проявляют свое действие не в полной мере. И, возможно, у этого класса препаратов есть будущее в монотерапии, например, среди пациентов, которые не могут или не хотят принимать статины. Подготовила Ирина Даабуль Источник